产品描述	Amlodipine Besylate(Amlodipine benzenesulfonate) is a long-lasting calcium channel blocker.
靶点活性	Ca2+ channel:1.9 nM
体外活性	Amlodipine苯磺酸能治疗猫全身性高血压,是一种安全有效的口服药.在猫的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine能显著降低平均间接收缩压,汞柱从198 mm降低至155 mm.
体内活性	在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,收缩压,LOX-1的表达,内皮功能障碍,主动脉肥大,主动脉O2（-）和ONOO（-）的产生和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平均被Amlodipine显著降低。在分离的预收缩的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine导致NO介导的松弛和浓度 - 舒张曲线左移向缓激肽。在天然内皮细胞中经电子自旋共振光谱法检测发现,Amlodipin增加NO的产生并刺激内皮细胞环GMP水平升高,可达8倍。Amlodipine引起大鼠主动脉环（NO介导）舒张,使B2受体不表达。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地减弱蛋白激酶C磷酸化,与血管内皮型一氧化氮合酶磷酸化类似,还可防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC活化。Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化GSK-3β,磷酸化Akt,Bcl-2和热休克转录因子1诱导的H2O2含量下降,还能抑制环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9和在神经元细胞裂解的caspase3增加。
别名	Amlodipine benzenesulfonate, 苯磺酸氨氯地平

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 5.7 mg/mL (10 mM)

DMSO: 50 mg/mL (88.18 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.0882 mL	0.4409 mL	0.8818 mL	4.4088 mL
50 mM	0.0353 mL	0.1764 mL	0.3527 mL	1.7635 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多